Zapewnia energię i zdrowe mięśnie do wszystkich komórek ciała. Kreatyna jest metabolizowana do fosfokreatyny, ważnej formy magazynowania wykorzystywanej przez mózg, serce i mięśnie szkieletowe. U zdrowych osób kreatyna w mięśniach jest uzupełniana w ilości około dwóch gramów dziennie. Wykazano, że doustne spożycie kreatyny hamuje naturalną produkcję kreatyny w organizmie, a efekt ten ulega odwróceniu po zaprzestaniu suplementacji. Kreatyna po wejściu do mięśnia wywiera różnorodne działanie. To właśnie te efekty powodują poprawę wydajności ćwiczeń i mogą być odpowiedzialne za poprawę funkcji mięśni i metabolizmu energetycznego obserwowaną w pewnych warunkach. Zaproponowano kilka mechanizmów wyjaśniających zwiększoną wydajność ćwiczeń obserwowaną po spożyciu kreatyny: Optymalizacja metabolizmu energetycznego poprzez utrzymanie wyższego poziomu adenozynotrifosforanu związku energetycznego w organizmie lub Zwiększenie zawartości mRNA miofibrylarnego i syntezy białek oraz zmniejszenie utleniania aminokwasów i rozkładu białek. Zwiększanie liczby i aktywności komórek satelitarnych i jąder mięśniowych w ludzkich mięśniach szkieletowych. Zapobieganie uszkodzeniom tkanek poprzez stabilizację błon komórkowych i utrzymywanie rezerw ATP. Co ciekawe, kreatyna może mieć zdolność modulowania stanu zapalnego, przynajmniej po wysiłku fizycznym. Jedno z badań wykazało, że „suplementacja kreatyną zmniejsza uszkodzenia komórek i łagodzi stany zapalne po wyczerpującym wyścigu”.